青蒿素具有殺死癌細胞能力
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2016/01/29 來源：醫生在線
青蒿素是繼奎寧之後的抗瘧疾特效藥，挽救了千百萬患者的生命。近來又發現青蒿素能抗癌，並有可能徹底改變癌症的治療方法，成為全社會的關注。
從艾蒿中提取的青蒿素具有神奇的殺死癌細胞能力
美國的Science Daily雜誌最近發布了一項極有價值的科學成果，華盛頓大學生物工程系研究教授賴亨利和助理研究教授納倫德拉星在離體實驗中證實，從中草藥艾蒿(學名Arteme siaannua)中提取的青蒿素(artemisinin)具有神奇的殺死癌細胞的能力。和青蒿素接觸16個小時以後，乳腺癌細胞幾乎全部被殺死，顯示對癌細胞有很強的選擇性和殺傷毒性，而對正常細胞的影響很小。所以有可能成為無毒的抗癌藥。
這項研究是1995年開始的，首次發現青蒿素對乳腺癌、胰腺癌和白血病細胞具有很強的殺傷作用，而對正常組織細胞無毒性作用。在多項試驗中，青蒿素能在16個小時內，將試管中與其接觸的乳腺癌細胞實際上全部殺滅，而幾乎所有與其接觸的健康細胞仍然存活。
中國科學院上海生命科學研究院營養科學研究所：初步明確雙氫青蒿素抗癌活性的作用機制
中國科學院上海生命科學研究院營養科學研究所也積極進行此項研究。該所研究組長王慧研究員及其博士生陳濤等，從細胞與分子層面上，對青蒿素及其主要衍生物「雙氫青蒿素」、「蒿甲醚」和「青蒿琥酯」進行了深入研究，發現其中「雙氫青蒿素(DHA)」活性較強，能有效抑制卵巢癌細胞的生長。通過體外細胞實驗，以及移植有人類卵巢癌的裸鼠體內實驗，該研究組已初步明確了雙氫青蒿素抗癌活性的作用機制，發現它的分子能誘導癌細胞內的「死亡信號」，引發細胞凋亡，還能成為化療藥物的「增敏劑」，有助於提高「卡鉑」的療效，而對機體無明顯毒性。這項研究為青蒿素類化合物進一步發展成為新型抗癌藥物或輔助藥物，並最終應用於臨床，提供了重要實驗依據。
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期待著青蒿素抗癌治療進入臨床
近年來，主要在中國和美國，大量的體外或動物模型試驗顯示，青蒿素對多種癌細胞均有抑制作用。在一項研究中，共試驗了55個細胞系列，發現青蒿琥酯能抗白血病、結腸、黑色素瘤、乳腺、卵巢、攝護腺、中樞神經系統和腎等器官、組織的惡性細胞；半合成衍生物雙氫青蒿素對胰腺癌、白血病、骨肉瘤化肺癌有明顯抑制作用。實驗表明，青蒿素類化合物能有效抑制小鼠和大鼠異種移植瘤的生長。
在抗癌作用機制的研究中發現，與對瘧原蟲的作用機制一樣，腫瘤細胞的細胞膜也是青蒿素攻擊的主要靶點。腫瘤細胞膜遭到破壞後，其通透性就隨之發生改變，一方面細胞外大量的鈣離子會進入細胞內，誘導細胞程序化死亡，即「凋亡」。另一方面細胞膜通透性的增加導致細胞內的滲透壓發生變化，細胞吸收大量水分後，發生膨脹直至細胞死亡，即「脹亡」。
在一項實驗中發現：製作3組乳腺癌細胞和正常乳腺細胞混合物的標本。第一組加入轉鐵蛋白，使之轉運更多的鐵離子進入細胞，增加細胞內鐵濃度，第二組加入一種水溶性青蒿素，第三組先加入轉鐵蛋白，再加入青蒿素。結果發現，第三組的乳腺癌細胞被殺滅最多。8小時後，四分之三的癌細胞已被清除；16個小時後，幾乎所有的癌細胞已死亡，而大量的正常乳腺細胞沒有死亡。
此外，研究還發現，雙氫青蒿素的抗癌活性是抗瘧疾的3倍，也即只要用抗瘧疾劑量的1/3就可起到抗癌的作用。在抗瘧疾治療中，青蒿素類藥物毒性低，安全性很高。因此，作為抗癌藥應用，青蒿素類藥物無疑是安全的。青蒿素與其他抗癌藥物無交叉耐藥性，能協同治療腫瘤。化療失敗是導致腫瘤轉移和復發的重要因素，推測對於化療失敗的患者，青蒿素應該是有效的。青蒿素聯合其他化療藥物治療腫瘤可以達到更佳效果。
青蒿素是一類藥物，雙氫青蒿素是這一類藥物中抗癌效果最好的。可用於口服，更為方便。
青蒿素的未來值得期待，青蒿素的抗癌治療有望在將來會進入臨床，讓我們一起盼望這一天的到來。
原文網址：https://read01.com/EgMBG.html
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中國中醫藥專家屠呦呦獲得了諾貝爾生理學或醫學獎，青蒿素在近期成了很熱門的一個藥品名詞。這一繼奎寧之後的抗瘧疾特效藥，每年能挽救上百萬患者生命。「其實，青蒿素不僅是一種抗瘧疾藥物，更是一款能殺癌抗癌的藥物。」廣州復大腫瘤醫院總院長，國內著名消化內科、腫瘤治療專家，「白求恩」獎章獲得者徐克成昨日向記者表示，美國專家甚至預言青蒿素可能使一些癌症的治療方法產生徹底的改變。
試驗表明青蒿素對多種癌細胞有抑制作用
1995年，美國西雅圖華盛頓大學的研究人員首次發現青蒿素對乳腺癌、胰腺癌和白血病細胞具有很強的殺傷作用，而對正常組織細胞無毒性作用。在他們的多項試驗中，青蒿素能在16個小時內，將試管中與其接觸的乳腺癌細胞實際上全部殺滅，而幾乎所有與其接觸的健康細胞仍然存活。
近年來，主要在中國和美國，大量的體外或動物模型試驗顯示，青蒿素對多種癌細胞均有抑制作用。在一項研究中，共試驗了55個細胞系列，發現青蒿琥酯能抗白血病、結腸、黑色素瘤、乳腺、卵巢、攝護腺、中樞神經系統和腎等器官、組織的惡性細胞;半合成衍生物雙氫青蒿素對胰腺癌、白血病、骨肉瘤化肺癌有明顯抑制作用。實驗表明，青蒿素類化合物能有效抑制小鼠和大鼠異種移植瘤的生長。
徐克成說，研究發現，腫瘤細胞膜是青蒿素攻擊的主要靶點。青蒿素既可以通過誘導腫瘤細胞發生「凋亡」，也可以使細胞「脹亡」。腫瘤細胞膜遭到破壞後，其通透性就隨之發生改變，一方面細胞外大量的鈣離子會進入細胞內，誘導細胞程式化死亡，即「凋亡」。另一方面細胞膜通透性的增加導致細胞內的滲透壓發生變化，細胞吸收大量水分發生膨脹直至死亡，即「脹亡」。
青蒿素能與其他抗癌藥物協同治療腫瘤
如果提升癌細胞內鐵離子，然後引入青蒿素，則可選擇性地將癌細胞殺滅。在一項實驗中，製作3組乳腺癌細胞和正常乳腺細胞混合物。第一組加入轉鐵蛋白的化合物，使之轉運更多的鐵離子進入細胞，增加細胞內鐵濃度，第二組加入一種水溶性青蒿素，第三組先加入轉鐵蛋白，再加入青蒿素。結果發現，第三組的乳腺癌細胞被殺滅最多。8小時後，四分之三的癌細胞已被清除;16個小時後，幾乎所有的癌細胞已死亡，而大量的正常乳腺細胞沒有死亡。
如可以想像的一樣，侵襲性強的癌症，細胞分裂最快，含鐵量最高。已有實驗證實，進展性胰癌和急性白血病，因鐵濃度較高，青蒿素對其抑制作用最強。在另一項獨立的研究中，青蒿素可在8小時之內將試管中的白血病細胞全部清除。
臨床用於抗瘧疾劑量高於其抗癌活性3倍，因此，作為抗癌藥應用，青蒿素類是安全的。青蒿素與其他抗癌藥物無交叉耐藥性，能協同治療腫瘤。化療失敗是導致腫瘤轉移和復發的重要因素。青蒿素聯合其他化療藥物治療腫瘤可以達到更佳效果。
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提取
商用的青蒿素主要來自於植物提取物，理論上植物中青蒿素含量達以上的青篙才有提取青蒿素的價值。而天然植物中青蒿素的含量受地理環境、採集時間、採集部位、氣溫和施肥等因素的影響。中國北方產的黃花蒿中青蒿素含量極低。20世紀60-70年代就有單位進行過中藥青蒿的分離研究，但未有所獲，後來推測可能和產地分佈有關。即使在能夠提取青蒿素的地區，不同產地青蒿素的含量差異也很顯著，最高可達幹重的1-2%。有人認為青篙的採集期在生長盛期至花蕾期之前較好，一天中採集時間以晴天中午12-16時為宜。而在青篙植物的上部和枝條上部的葉片中，青篙素含量最高，嫩葉比老葉的含量高。不同乾燥方法也有一定的影響，自然曬乾的效果比陰乾的樣品含量高。
腫瘤
青蒿素的抗腫瘤作用逐漸被人們發現。青蒿素能夠致使乳腺癌細胞、肝癌細胞、宮頸癌細胞等多種癌細胞的凋亡，對癌細胞的生長具有顯著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗腫瘤作用主要是依靠誘導細胞的凋亡而實現的。研究發現，青蒿素是通過誘導細胞的凋亡而殺滅腫瘤細胞的。雙氫青蒿素可以通過增加活性氧，從而抑制啟動缺氧誘導的相關因數，發揮出選擇性細胞毒作用。青蒿球酯對人的大腸癌細胞也有一定的抑制作用，研究發現，青蒿琥酯對人的大腸癌細胞的增值抑制作用和凋亡促進作用存在劑量依賴性。線粒體是細胞凋亡的放大器和感受器，調節控制著細胞的代謝活動，線粒體的膜電位誘導細胞的凋亡。青蒿素作用於白血病細胞的細胞膜，改變細胞膜的通透性，使得細胞內的鈣離子濃度升高，這樣不僅使得鈣蛋白酶得以啟動，使其膨脹死亡，而且促進了凋亡物質的釋放，細胞凋亡加快
用法
治療用量
①控制瘧疾症狀（包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧），青蒿素片劑首次 1.0g，6～8h後0.5g，第 2、3日各0.5g。栓劑首次 600mg，4h後 600mg，第 2、3日各 400mg。
②惡性腦型瘧，青蒿素水混懸劑，首劑 600mg，肌注，第 2、3日各肌注 150mg。
③系統性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡，第 1個月每次口服 0.1g，1日 2次，第 2個月每次0.1g，每日3次，第 3個月每次 0.1g，每日 4次。
直腸給藥，1次 0.4—0.6g， 1日 0.8—1.2g。
深部肌注，首次200mg，間隔6～8小時後再肌注100mg，第二、三日各肌注100mg，總量500mg；肌注300mg/日，連用3日，總量900mg。小兒15mg/kg，按上述方法3日內注完。
口服，首次服1g，間隔6～8小時後再服0.5g，第二、三日各服0.5g。3日為1療程。
(來源:百度)
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