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青蒿素殺死癌細胞

1969年-1972年間,中國科學家屠呦呦領導的523課題組發現並從黃花蒿中提取了青蒿素。屠呦呦也因此獲得2011年拉斯克獎臨床醫學獎和2015年諾貝爾醫學獎https://tw.iherb.com/pr/Allergy-Research-Group-Super-Artemisinin-60-Veggie-Caps/35218

上面網站有出售

青嵩素抗癌原理:

青嵩素一旦進入癌細胞內,鐵就會與青蒿素反應釋放出被稱為自由基的有毒分子。 當足夠的這些自由基聚集時,癌細胞就會死亡。

“研究的合著者,生物工程學教授Henry Lai指出:青嵩素就像一隻小型炸彈攜帶的猴子騎在特洛伊木馬背上,”該該化合物對癌細胞具有很強的選擇性,部分原因是癌細胞會快速增殖,這需要大量的鐵,部分原因是癌細胞在清理自由漂浮的鐵時,癌細胞不知道潛伏在其表面的有毒化合物導致中毒而亡。

 

下面資訊來源:2016/01/29:醫生在線

青蒿素是繼奎寧之後的抗瘧疾特效藥,挽救了千百萬患者的生命。近來又發現青蒿素能抗癌,並有可能徹底改變癌症的治療方法,成為全社會的關注。

從艾蒿中提取的青蒿素具有神奇的殺死癌細胞能力

美國的Science Daily雜誌最近發布了一項極有價值的科學成果,華盛頓大學生物工程系研究教授賴亨利和助理研究教授納倫德拉星在離體實驗中證實,從中草藥艾蒿(學名Arteme siaannua)中提取的青蒿素(artemisinin)具有神奇的殺死癌細胞的能力。和青蒿素接觸16個小時以後,乳腺癌細胞幾乎全部被殺死,顯示對癌細胞有很強的選擇性和殺傷毒性,而對正常細胞的影響很小。所以有可能成為無毒的抗癌藥。

這項研究是1995年開始的,首次發現青蒿素對乳腺癌、胰腺癌和白血病細胞具有很強的殺傷作用,而對正常組織細胞無毒性作用。在多項試驗中,青蒿素能在16個小時內,將試管中與其接觸的乳腺癌細胞實際上全部殺滅,而幾乎所有與其接觸的健康細胞仍然存活。

中國科學院上海生命科學研究院營養科學研究所:初步明確雙氫青蒿素抗癌活性的作用機制

中國科學院上海生命科學研究院營養科學研究所也積極進行此項研究。該所研究組長王慧研究員及其博士生陳濤等,從細胞與分子層面上,對青蒿素及其主要衍生物「雙氫青蒿素」、「蒿甲醚」和「青蒿琥酯」進行了深入研究,發現其中「雙氫青蒿素(DHA)」活性較強,能有效抑制卵巢癌細胞的生長。通過體外細胞實驗,以及移植有人類卵巢癌的裸鼠體內實驗,該研究組已初步明確了雙氫青蒿素抗癌活性的作用機制,發現它的分子能誘導癌細胞內的「死亡信號」,引發細胞凋亡,還能成為化療藥物的「增敏劑」,有助於提高「卡鉑」的療效,而對機體無明顯毒性。這項研究為青蒿素類化合物進一步發展成為新型抗癌藥物或輔助藥物,並最終應用於臨床,提供了重要實驗依據。

期待著青蒿素抗癌治療進入臨床

近年來,主要在中國和美國,大量的體外或動物模型試驗顯示,青蒿素對多種癌細胞均有抑制作用。在一項研究中,共試驗了55個細胞系列,發現青蒿琥酯能抗白血病、結腸、黑色素瘤、乳腺、卵巢、攝護腺、中樞神經系統和腎等器官、組織的惡性細胞;半合成衍生物雙氫青蒿素對胰腺癌、白血病、骨肉瘤化肺癌有明顯抑制作用。實驗表明,青蒿素類化合物能有效抑制小鼠和大鼠異種移植瘤的生長。

在抗癌作用機制的研究中發現,與對瘧原蟲的作用機制一樣,腫瘤細胞的細胞膜也是青蒿素攻擊的主要靶點。腫瘤細胞膜遭到破壞後,其通透性就隨之發生改變,一方面細胞外大量的鈣離子會進入細胞內,誘導細胞程式化死亡,即「凋亡」。另一方面細胞膜通透性的增加導致細胞內的滲透壓發生變化,細胞吸收大量水分後,發生膨脹直至細胞死亡,即「脹亡」。

在一項實驗中發現:製作3組乳腺癌細胞和正常乳腺細胞混合物的標本。第一組加入轉鐵蛋白,使之轉運更多的鐵離子進入細胞,增加細胞內鐵濃度,第二組加入一種水溶性青蒿素,第三組先加入轉鐵蛋白,再加入青蒿素。結果發現,第三組的乳腺癌細胞被殺滅最多。8小時後,四分之三的癌細胞已被清除;16個小時後,幾乎所有的癌細胞已死亡,而大量的正常乳腺細胞沒有死亡。

此外,研究還發現,雙氫青蒿素的抗癌活性是抗瘧疾的3倍,也即只要用抗瘧疾劑量的1/3就可起到抗癌的作用。在抗瘧疾治療中,青蒿素類藥物毒性低,安全性很高。因此,作為抗癌藥應用,青蒿素類藥物無疑是安全的。青蒿素與其他抗癌藥物無交叉耐藥性,能協同治療腫瘤。化療失敗是導致腫瘤轉移和復發的重要因素,推測對於化療失敗的患者,青蒿素應該是有效的。青蒿素聯合其他化療藥物治療腫瘤可以達到更佳效果。

青蒿素是一類藥物,雙氫青蒿素是這一類藥物中抗癌效果最好的。可用於口服,更為方便。

青蒿素的未來值得期待,青蒿素的抗癌治療有望在將來會進入臨床,讓我們一起盼望這一天的到來。

原文網址:https://read01.com/EgMBG.html

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中國中醫藥專家屠呦呦獲得了諾貝爾生理學醫學獎,青蒿素在近期成了很熱門的一個藥品名詞。這一繼奎寧之後的抗瘧疾特效藥,每年能挽救上百萬患者生命。「其實,青蒿素不僅是一種抗瘧疾藥物,更是一款能殺癌抗癌的藥物。」廣州復大腫瘤醫院總院長,國內著名消化內科、腫瘤治療專家,「白求恩」獎章獲得者徐克成昨日向記者表示,美國專家甚至預言青蒿素可能使一些癌症的治療方法產生徹底的改變。

試驗表明青蒿素對多種癌細胞有抑制作用

1995年,美國西雅圖華盛頓大學的研究人員首次發現青蒿素對乳腺癌、胰腺癌和白血病細胞具有很強的殺傷作用,而對正常組織細胞無毒性作用。在他們的多項試驗中,青蒿素能在16個小時內,將試管中與其接觸的乳腺癌細胞實際上全部殺滅,而幾乎所有與其接觸的健康細胞仍然存活。

近年來,主要在中國和美國,大量的體外或動物模型試驗顯示,青蒿素對多種癌細胞均有抑制作用。在一項研究中,共試驗了55個細胞系列,發現青蒿琥酯能抗白血病、結腸、黑色素瘤、乳腺、卵巢、攝護腺、中樞神經系統和腎等器官、組織的惡性細胞;半合成衍生物雙氫青蒿素對胰腺癌、白血病、骨肉瘤化肺癌有明顯抑制作用。實驗表明,青蒿素類化合物能有效抑制小鼠和大鼠異種移植瘤的生長。

徐克成說,研究發現,腫瘤細胞膜是青蒿素攻擊的主要靶點。青蒿素既可以通過誘導腫瘤細胞發生「凋亡」,也可以使細胞「脹亡」。腫瘤細胞膜遭到破壞後,其通透性就隨之發生改變,一方面細胞外大量的鈣離子會進入細胞內,誘導細胞程式化死亡,即「凋亡」。另一方面細胞膜通透性的增加導致細胞內的滲透壓發生變化,細胞吸收大量水分發生膨脹直至死亡,即「脹亡」。

青蒿素能與其他抗癌藥物協同治療腫瘤

如果提升癌細胞內鐵離子,然後引入青蒿素,則可選擇性地將癌細胞殺滅。在一項實驗中,製作3組乳腺癌細胞和正常乳腺細胞混合物。第一組加入轉鐵蛋白的化合物,使之轉運更多的鐵離子進入細胞,增加細胞內鐵濃度,第二組加入一種水溶性青蒿素,第三組先加入轉鐵蛋白,再加入青蒿素。結果發現,第三組的乳腺癌細胞被殺滅最多。8小時後,四分之三的癌細胞已被清除;16個小時後,幾乎所有的癌細胞已死亡,而大量的正常乳腺細胞沒有死亡。

如可以想像的一樣,侵襲性強的癌症,細胞分裂最快,含鐵量最高。已有實驗證實,進展性胰癌和急性白血病,因鐵濃度較高,青蒿素對其抑制作用最強。在另一項獨立的研究中,青蒿素可在8小時之內將試管中的白血病細胞全部清除

臨床用於抗瘧疾劑量高於其抗癌活性3倍,因此,作為抗癌藥應用,青蒿素類是安全的。青蒿素與其他抗癌藥物無交叉耐藥性,能協同治療腫瘤。化療失敗是導致腫瘤轉移和復發的重要因素。青蒿素聯合其他化療藥物治療腫瘤可以達到更佳效果。

原文網址:https://read01.com/Qe3kKJ.html

 

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下面資料來源:

Scientists develop new cancer-killing compound from salad plant

摘錄重點:

  1.  華盛頓大學的研究人員更新了一種傳統中藥,創造了一種比現有藥物殺死某些癌細胞特異性超過1,200倍的化合物,預示著更有效的化療藥物的可能性,副作用最小。
  2.  研究人員測試了他們的青蒿素類化合物對人類白血病細胞的影響。 它在殺死癌細胞方面具有高度選擇性。

     該化合物對人類乳腺癌和前列腺癌細胞具有相似的選擇性和有效性,並且它可以有效和安全地殺死大鼠的乳腺癌

  3. 單獨的青蒿素在殺死癌細胞方面相當有效 它為每個健康細胞殺死大約100個癌細胞,比目前的化學療法好大約十倍

     Sasaki又說,癌細胞已經受到高鐵含量和其他不平衡的嚴重壓力。 青蒿素使它們超越邊緣。 研究人員說,這種化合物的作用方式也意味著幾乎所有癌症都應該是一樣的。

  4. Sasaki和他的同事們傷害一個健康細胞,同時消滅了12,000個癌細胞,這意味著它可以變成一種副作用最小的藥物 具有低副作用的抗癌藥物將比現有藥物更有效,因為它可以安全地服用更高的量。

     

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    下面資料來源: Case Report of a Pituitary Macroadenoma (垂體巨腺瘤病例報告 用青嵩素治療)

  1.  本報告描述了用青蒿素類似物蒿甲醚治療的垂體大腺瘤男性患者的病例。 患者和方法:一名75歲男性患者,出現視力,聽力和運動相關問題。 蒿甲醚在12個月的時間內口服給予患者。 結果:儘管腫瘤尺寸保持一致,但CT掃描顯示其密度降低,並且臨床上,隨著熱療的運用,相關症狀和體徵顯著消退。
  2.  青蒿素類似物二氫青蒿素的抗癌潛力已在體外進行了研究,結果令人滿意.蒿甲醚也被證明是安全的
  3.  2004416日開始,患者每天口服40mg(約0.5mg / kg)蒿甲醚治療29天。該藥物在晚餐後34小時用牛奶給藥。在早餐時給患者提供200單位的維生素EDα生育酚)和500mg的維生素C.治療15天后,他的左眼球開始輕微移動並且視力略有改善,並且該治療持續2週。然後減少蒿甲醚治療,並且每隔一天給予一次,持續30天。每天給予維生素EC.蒿甲醚治療進一步減少,每週給藥兩次,持續約10個月。在整個期間每天給予維生素EC.
  4.  200511月的這次掃描確實顯示自20044月第一次掃描(72-77 HU)以來腫瘤密度(從5159 HU)顯著下降。此外,200511月的掃描顯示腫瘤變得更多異質。患者還發生了幾乎完全的症狀恢復。
  5.  我們先前已經報導,雙氫青蒿素在與全轉鐵蛋白孵育後選擇性地殺死Molt-4類淋巴母細胞(人白血病細胞系),而相同的處理對正常人淋巴細胞的影響顯著較小。在人類乳腺癌細胞中觀察到類似的效果。此外,我們發現口服青蒿素類似物和硫酸亞鐵延緩了大鼠植入纖維肉瘤腫瘤的生長。

     

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       商用的青蒿素主要來自於植物提取物,理論上植物中青蒿素含量達以上的青篙才有提取青蒿素的價值。而天然植物中青蒿素的含量受地理環境、採集時間、採集部位、氣溫和施肥等因素的影響。中國北方產的黃花蒿中青蒿素含量極低。20世紀60-70年代就有單位進行過中藥青蒿的分離研究,但未有所獲,後來推測可能和產地分佈有關。即使在能夠提取青蒿素的地區,不同產地青蒿素的含量差異也很顯著,最高可達幹重的1-2%。有人認為青篙的採集期在生長盛期至花蕾期之前較好,一天中採集時間以晴天中午12-16時為宜。而在青篙植物的上部和枝條上部的葉片中,青篙素含量最高,嫩葉比老葉的含量高。不同乾燥方法也有一定的影響,自然曬乾的效果比陰乾的樣品含量高。

    腫瘤

    青蒿素的抗腫瘤作用逐漸被人們發現。青蒿素能夠致使乳腺癌細胞、肝癌細胞、宮頸癌細胞等多種癌細胞的凋亡,對癌細胞的生長具有顯著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗腫瘤作用主要是依靠誘導細胞的凋亡而實現的。研究發現,青蒿素是通過誘導細胞的凋亡而殺滅腫瘤細胞的。雙氫青蒿素可以通過增加活性氧,從而抑制啟動缺氧誘導的相關因數,發揮出選擇性細胞毒作用。青蒿球酯對人的大腸癌細胞也有一定的抑制作用,研究發現,青蒿琥酯對人的大腸癌細胞的增值抑制作用和凋亡促進作用存在劑量依賴性。線粒體是細胞凋亡的放大器和感受器,調節控制著細胞的代謝活動,線粒體的膜電位誘導細胞的凋亡。青蒿素作用於白血病細胞的細胞膜,改變細胞膜的通透性,使得細胞內的鈣離子濃度升高,這樣不僅使得鈣蛋白酶得以啟動,使其膨脹死亡,而且促進了凋亡物質的釋放,細胞凋亡加快

    用法

    治療用量

    控制瘧疾症狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧),青蒿素片劑首次 1.0g68h0.5g,第 23日各0.5g。栓劑首次 600mg4h 600mg,第 23日各 400mg

    惡性腦型瘧,青蒿素水混懸劑,首劑 600mg,肌注,第 23日各肌注 150mg

    系統性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡,第 1個月每次口服 0.1g1 2次,第 2個月每次0.1g,每日3次,第 3個月每次 0.1g,每日 4次。

    直腸給藥,1 0.4—0.6g 1 0.8—1.2g

    深部肌注,首次200mg,間隔68小時後再肌注100mg,第二、三日各肌注100mg,總量500mg;肌注300mg/日,連用3日,總量900mg。小兒15mg/kg,按上述方法3日內注完。

    口服,首次服1g,間隔68小時後再服0.5g,第二、三日各服0.5g3日為1療程

    上圖:屠幼幼製作

    目前,青蒿素抗癌研究主要集中在以下幾個方向,儘量簡述:

    1、青蒿素抑制癌細胞生長機制理論研究

    相比正常人體組織,癌細胞的生長需要更多更快的鐵元素攝入。

    針對癌細胞的這一屬性共價結合多個靶標蛋白,擾亂癌細胞的多個正常生理途徑,可以抑制癌細胞的生長和增殖。

    目前研究得出,借助於青蒿素小分子探針對其作用靶點蛋白的識別和共價結合修飾的生物活性,可在癌細胞蛋白質組中成功“釣”取並而是可以鑒定的可與青蒿素共價結合的蛋白。

    亞鐵血紅素在青蒿素過氧橋鍵啟動和共價修飾蛋白的過程中可以發揮重要作用,科研單位由此依據提出了分別依賴於青蒿素和亞鐵血紅素兩個化合物結合修飾蛋白的兩種分子抑制機制的結論,並且已經發表了研究結論。

    研究單位:

    中科院上海生命科學研究院植物生理生態研究所肖友利研究組

    內容和成果:

    青蒿素獨特的過氧橋鍵結構被亞鐵血紅素啟動並共價修飾相關蛋白的分子機制。

    2、青蒿素類化合物抗腫瘤機制研究的新進展

    也稱作青蒿素及其衍生物。

    其中雙氫青蒿素(DHA)是青蒿素的主要代謝產物和活性最強的一種衍生物。

    發現青蒿素及其衍生物對卵巢癌、肝癌的抗癌效果來自國內的臨床醫學。

    一旦由臨床來的,於是就有了民科

    “青蒿素到底是不是證明中醫不是偽科學的”爭論了。

    當然這個本題不在討論範圍內。

    DHA能造成腫瘤細胞鐵元素的缺乏、降低鐵元素的吸收、干擾細胞內鐵元素既有的平衡狀態,且這種改變與氧化損傷無關。

    DHA還可以降低細胞膜上的轉鐵蛋白受體1TfR1)水準,通過脂筏介導的內吞作用對其進行調控,減弱了細胞對鐵的吸收從而殺傷腫瘤細胞。

    青蒿素抗癌研究不停留在青蒿素單一質素,已經延伸至衍生物及更廣泛領域。

    3雙氫青蒿素誘導肝癌細胞凋亡

    雙氫青蒿素(dihydroartemisininDHA)是青蒿素藥物在體內的主要代謝物,與青蒿素比較,DHA具有水溶性更好,抗瘧效力更強的特點。

    近年來研究表明,雙氫青蒿素(DHA)對肝癌具有抗腫瘤活性。

    ——手機碼字,以下是複製引用歸納論文原文————

    組蛋白去乙醯酶抑制劑(HDACi)通過增加體外和體內腫瘤細胞的凋亡顯著增強DHA的抗腫瘤作用。DHA誘導細胞凋亡歸因於抑制ERK磷酸化,聯用ERK磷酸化抑制劑PD98059能增加DHA誘導凋亡功效。

    僅與DHA單用相比, DHAHDACI綜合治療能降低線粒體膜電位,釋放細胞色素c到細胞質中,增加了P53Bak表達,減少Mcl-1p-ERK表達,同時caspase3PARP的活化也增加,這些效應一致誘導肝癌細胞凋亡。

    ——————再割一刀——————

    簡單理解就是青蒿素的抗癌研究已經不停留在單一使用,已經延伸到了青蒿素或者青蒿素衍生物與其他藥物配合使用。

    青蒿素的研究已經開始可以給抗癌藥物的生產研發提供可靠的理論依據

    不過目前還是DHA與卵巢癌之間搞來搞去。

    相信不久就會看到這個真正的青蒿素產品問世。

    癌症非常複雜,種類非常多,大概除了毛髮、指趾甲和牙齒不會發生(良性)腫瘤或癌症外,其他人體器官都會發生。癌症難治主要在於目前很難將癌細胞清除乾淨(數量減到0),只要殘留一個癌細胞,就有可能復發轉移。藥效依賴於濃度(bioavailability生物利用度),濃度高了雖然可以殺更多的癌細胞,但副作用也更大。青蒿素的出現很大程度上解決了這個矛盾。抗瘧疾的大量臨床試驗顯示,青蒿素短期應用很安全。美國將青蒿素作為保健品(補充劑)出售已有20年左右,現在也沒發現有什麼值得注意的嚴重副作用(見下文)。這樣看來,對絕大多數人來說,長期服用問題也不大。

    青蒿素作為抗瘧藥已經廣泛使用,口服青蒿素的嚴重副作用目前只報告了一例:一位52歲男性服用青蒿素補充劑後發生肝炎(見[1] )。該男士服用10天,7.5毫克/公斤/天,停用後症狀消退。(見[2][3] )另外據上面報告所說,美國的青蒿素補充劑是用來抗癌和抗寄生蟲的,到2008年該不良反應報告發表時,至少已在美國市場作為補充劑銷售10年。上文還指出,有0.9%的瘧疾病人天冬氨酸氨基轉移酶(AST, aspartate aminotransferase)會升高,不過通常認為由瘧疾引發而不是青蒿素。

    大量歐美和國內的研究顯示,青蒿素和它的衍生物(如青蒿琥酯、雙氫青蒿素、蒿甲醚等)確實可以在體外和動物模型中殺死或抑制癌細胞,但現在離大規模臨床應用還有一段距離。已有的研究顯示青蒿素類藥物低毒、有效、廣譜,而且低價。美國國立癌症研究所(NCI)已經對55個各種腫瘤細胞系做了青蒿素類藥物的抗癌效果研究,顯示有效。具體的機制還在研究中。理論上推測,可能對急性白血病和胰腺癌等非常兇險的癌症效果更好。除了抗癌細胞、抗瘧疾,還可以抗血吸蟲、抗炎、抗腫瘤血管生成、抗腫瘤轉移、抗心律失常、免疫調節,甚至還能抗病毒、抗創傷後器官衰竭(小鼠實驗)。最近又報導有可能治療I型糖尿病。位於海德堡的德國國立癌症研究所的科學家Efferth等人的研究顯示,可以抑制巨細胞病毒、乙肝和丙肝病毒等。但要注意,抗病毒只是初步研究,不等於可以治乙肝、丙肝。抗癌的臨床資料還比較缺乏,但已有研究和患者報告顯示和其他化療藥並用可以增效,應用間歇療法也可以增效,聯合鐵劑和維生素也可以增效,可以顯著延長生存期和改善生存品質,還可以顯著降低復發率。(見新聞報導[4])使用青蒿素類作為抗癌藥物還是比較有前景的,美國專家使用promising一詞。但指望它治癒所有種類的早中晚期癌症,也不太現實,除非能開發出更高效的衍生物以及更高效的藥物輸送系統(比如納米),現在還在實驗室研究階段,離臨床普及還比較遠。由於是現成的藥,利潤比較低,不容易壟斷,大藥廠對此沒有什麼興趣,而小藥廠又沒有實力,這就導致從90年代中發現抗癌活性到2016年已經整整20多年,依舊沒有進入大規模臨床試驗階段。作為抗瘧藥的青蒿素比較便宜,非洲人民都用得起,哪天真要變成抗癌神器,那些生產動輒上萬元化療藥的大藥廠估計就要破產了。應該是利益原因導致這類藥遲遲沒有推廣。不過也有理由擔憂,青蒿素類藥物價格會扶搖直上,變成天價藥,那時候非洲瘧疾患者就苦了。

    我上德國亞馬孫瞧了瞧,那裡確實有人將青蒿素類藥物作為抗癌藥使用,也有人發帖說確實見效了,當然不是治癒癌症。可見青蒿素類在臨床上確實有效,不像《新華日報》一篇文章說的是“吹牛”。可以和化療藥並用,而且有報告說對某些癌症的放療有增敏的作用。既然是兇惡的癌症,而且又不貴,即使只有50%的緩解率,這樣的平民藥也應當予以普及。畢竟是令人談之色變的癌症啊!現在說根治癌症(特別是晚期)還不靠譜,能緩解,長期帶瘤生存(5年以上)就很好了。據說還能拿來治類風濕關節炎、紅斑狼瘡和萊姆病。屠呦呦先生最高科技獎當之無愧。

    20179月,關於青蒿素類抗癌傳來令人振奮的消息,來自新加坡國立大學(NUS)的科學家的研究表明,青蒿素與氨基乙醯丙酸(ALA)組合使用時,其抗癌性能可以提高10倍,這是一種光敏劑,它在光照後可產生自由基並可以殺死細胞。最近看到北京大基醫療(Top Grade Healthcare)開發了新型的A45放射動力療法治療中晚期癌症,取得比較好的效果。傳統的光動力療法只能深入皮膚以下一釐米,A45療法可以深入臟器。已經出口兩台這樣的高端設備到了美國醫院,這是很罕見的。他們用的是光敏藥物,比如5-aminolevulinic acid (5-氨基乙醯丙酸,5-ALA),這和新加坡國大研究的ALA很接近,很可能是同一種藥物。可以預見,將這種新型的療法和青蒿素類藥物結合,將會給患者帶來巨大的福音。

    Dr. Sanjeev Krishna等人的一項研究中(A Randomised, Double Blind, Placebo-Controlled Pilot Study of Oral Artesunate Therapy for Colorectal Cancer),20位等待結直腸癌手術的患者參加這項隨機雙盲對照試驗,一半在術前2周服用青蒿琥酯,結果五年後,安慰劑組6人復發,青蒿組1人復發;青蒿組無人死亡,安慰劑組3人死亡。被分到安慰劑的病人有多倒楣!

    據報導,一位元患有垂體大腺瘤的75歲印度老人在服用蒿甲醚和維生素後,原本視力、聽力、步態方面的症狀得到顯著改善,基本恢復健康。(詳見 http://citeseerx.ist.psu.edu/viewdoc/download?doi=10.1.1.434.5092&rep=rep1&type=pdf... )。

    一位喉癌患者在服用及注射青蒿琥酯後腫瘤減小70%,症狀顯著改善。(詳見 Case report of a laryngeal squamous cell carcinoma treated with artesunate (PDF Download Available)

    對想要深入瞭解這方面資訊的人士,這篇20173月的文章不錯,需要的可從Library Genesis: Scientfic Articles 下載,它的參考文獻很長:

    Artemisinin and its derivatives in cancer therapy: status of progress, mechanism of action, and future perspectives

    青蒿素類治療癌症的效果與化療藥相當(證據很少,但預計如此),好處是便宜、低毒、廣譜。在個別人身上會出現奇跡。從現有證據來看,長期服用(比如一年以上)問題也不大,從這點上說,它的效果應當會好於一般化療藥。

    應該說青蒿素類頗為新穎,但就目前來說,它也只是眾多抗癌武器庫中的一種,不必神話也不要低估。徹底攻克癌症的道路還很漫長。

    我大膽預言,未來青蒿素類藥物會成為預防癌症的良藥。作為取自植物的藥或半合成藥,青蒿素類相對安全。或許,對高危人群(如有家族史、長期吸煙、有易感基因者)每年花點小錢吃上一個月就可以預防或拖延大多數的癌症,使癌症發病率大大降低。但願這能成真。到那時,我們應該為葛洪(青蒿的文獻記錄者)和屠老豎立高大威武的雕像。

    我心裡推測,現在美國癌症五年生存率為66%(總體),如果將來能普及青蒿素類療法,那這個資料有望達到80%以上。如果再加上靶向藥、重離子質子放療法、免疫療法、光動力/放射動力療法和納米輸送體系等方面的突破和普及,也許,若干年後,人們不再談五年生存率,而是十年二十年,癌症或將成為一種可控的慢性病。

    癌症是威脅生命的嚴重疾病,應該允許病患或其家屬”死馬當活馬醫“,也就是說應當允許患者做回小白鼠,在自己身上做試驗。既然美國都在銷售青蒿素保健品(不是衍生物),為何我國沒有?沒道理啊。如果是治療癌症,劑量和時間長短是關鍵,還有攝入方式(口服還是靜脈、肌注)也會有影響。療程越長效果當然越好,但副作用發生的可能性也越大(噁心等)。如果病情嚴重,當然可以增加劑量和時長。防癌的話,劑量應當要小。

    亞馬孫上一瓶青蒿素20多美金(100粒),是作為像維生素之類的保健品出售的

     

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    青蒿素(Artemisinin),商品名黃花蒿素、黃蒿素。主要用於間日瘧、惡性瘧的症状控制,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用以治療兇險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡

    本藥品被歸類到瘧疾等藥品分類。

    目錄

    1 青蒿素的副作用(不良反應)

    2 服用青蒿素須注意的事項

    3 青蒿素的用法用量

    4 青蒿素藥物相作用

    5 青蒿素成分或處方

    6 青蒿素藥理作用

    7 青蒿素貯藏方法

    8 市場上的青蒿素

    9 參看

    青蒿素的副作用(不良反應)

    1 有輕度噁心、嘔吐及腹瀉等,不加治療能很快恢復正常。

    2 注射部位淺時,易引起局部疼痛和硬塊。

    3 個別病人,可出現一過性轉氨酶升高及輕度皮疹。

    4 妊娠早期婦女慎用

    服用青蒿素須注意的事項

    青蒿素毒性低,使用安全,一般無明顯不良反應。少數病例出現食慾減退、噁心嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。

    個別人一過性轉氨酶升高,輕度皮疹.少數人有噁心,嘔吐,腹瀉等,可自行恢復.

    青蒿素毒性低,使用安全,一般無明顯不良反應。少數病例出現食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。

    青蒿素的用法用量

    注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

    口服,首次服1g,間隔68小時後再服0.5g,第二、三日各服0.5g3日為1療程。深部肌注,首次200mg,間隔68小時後再肌注100mg,第二、三日各肌注100mg,總量500mg;肌注300mg/日,連用3日,總量900mg。小兒15mg/kg,按上述方法3日內注完。

    青蒿素藥物相作用

    1.本品必須與伯氨喹合用根治間日瘧。

    2.與甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用,並可減少近期復燃或複發。

    青蒿素成分或處方

     

    青蒿素

    青蒿素藥理作用

    青篙素是從中藥青篙中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物。其對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響,主要是瘧原蟲膜繫結構的改變,該藥首先作用於食物泡膜、表膜、粒線體,內質網,此外對核內染色質也有一定的影響。提示青篙素的作用方式主要是干擾表膜-粒線體的功能。可能是青篙素作用於食物泡膜,從而阻斷了營養攝取的最早階段,使瘧原蟲較快出現胺基酸飢餓,迅速形成自噬泡,並不斷排出蟲體外,使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。

    青蒿素貯藏方法

    置於陰涼處保存。

    市場上的青蒿素

    黃花蒿素、黃蒿素 生產企業:成都華高藥業有限公司

    批准字型大小:國藥准字H20064185

    包裝規格:原料藥

    【適應症】

    用於治療惡性瘧和間日瘧。

    【規格】

    每片含雙氫青蒿素40mg, 磷酸呱喹320mg

    【用法用量】

    口服,成人總劑量8片,早晚各一次,每次2片。各年齡組劑量見下表(單位:片):

    【不良反應】

    本品主要不良反應較少,主要有磷酸呱喹引起, 如下:

    消化道反應:如噁心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉等;

    神經系統:如頭暈、頭痛、耳聾、睡眠不佳等;

    過敏反應:皮膚瘙癢、皮疹等;

    實驗室檢查異常:如外周紅細胞一過性降低、SGPTSGOT一過性升高、血肌酐升高等。

    【禁忌】

    以下患者禁用:

    對本品中任何一種藥物成分過敏者;

    孕婦;

    嚴重肝腎疾病、血液病(如白細胞減少、血小板減少等)等患者。

    【注意事項】

    本品無退熱作用;

    肝腎功能不全者慎用;

    嚴格按照規定用法和用量使用本品,臨床症狀未有改善時,請及時諮詢醫師;

    本品中磷酸呱喹的半衰期較長,半個月內不要重複服用。

    【藥物相互作用】尚不明確。

    【包裝】8//盒,鋁塑泡罩包裝。

    【藥物分類】 抗瘧藥

     

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    1972年,在全國523辦公室的支持和協調下,北京中藥所經進一步實驗,屠呦呦科研組的倪慕雲設計了色譜柱分離的前處理,將青蒿乙醚提取物中性部分和聚醯胺混勻後,47%乙醇滲濾,滲濾液濃縮後用乙醚提取濃縮後,編為91號,抗鼠瘧作用大幅度提高。在經過動物毒性試驗和少數健康志願者試服,未發現明顯毒副作用後,經全國523辦公室協調安排,於1972810月到海南島昌江地區進行臨床試驗;又與解放軍302醫院合作,在北京也進行臨床療效觀察。經過共30例臨床試用,取得了比較滿意的結果:

    19728-10月採用乙醚提取中性部分在昌江地區(海南)對當地外來人口間日瘧11例、惡性瘧9例、混合感染1例及北京302醫院驗證間日瘧9例,共30例進行了臨床觀察。三種劑量均有效,其中大劑量組(每日4次,每次3克,共36克)療效更明顯。對間日瘧平均退熱時間19小時6分,對外來人口惡性瘧平均退熱時間35小時59分,但短期內有原蟲復現。由於藥物體積較大,無法再加大劑量進行觀察,但發現大劑量組原蟲復現較小劑量組有所減少。臨床觀察藥物對胃腸道、肝、腎功能等未見明顯副作用,個別病人出現嘔吐、腹瀉現象,302醫院2例轉氨酶偏高病人服藥後轉氨酶繼續增高,但1-2周左右恢復正常。」

    在粗提物臨床觀察的同時,根據523辦公室要求,北京中藥所開展了青蒿素抗瘧有效單體的分離研究。1972118日,屠呦呦領導的研究組從乙醚提取物中用色譜法分離提取出了多個單體成分,其中1個有抗瘧效果的無色晶體提取物定名為「青蒿素II」,並測定了熔點和分子量。19721117日屠呦呦在北京召開的「523」全體大會上,報告了首次青蒿抗瘧30例全部有效的療效總結,引起523項目參與單位的極大關注。北京中藥所按照全國523辦公室指定的1973年研究計劃的要求,為了將分離的到的「青蒿素II」,儘快拿到現場進行臨床試用觀察,開展了臨床前動物毒性試驗,發現「青蒿素II」對實驗動物的心臟有明顯的毒性。因此,圍繞著「青蒿素Ⅱ」能否進行臨床試用產生了分歧。為此,北京中藥所領導和專家多次研究,全國523辦公室的領導聽取了該所的匯報後,經該所的3名科技人員試服,每天口服1次,連服3天,3人的總劑量分別是3.5g5g5g。經心電圖、腦電圖、肝功能、腎功能、胸透和血常規、尿常規檢查,均無明顯變化。其中1人出現四肢發麻感,12h後消失;1人心跳加速(112/min),30min後恢復正常。北京中藥所領導同意「青蒿素Ⅱ」進行臨床試驗。

     

     

     

     

     

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